دافالجان كودايين

1 قرص الأسرى. يحتوي على 500 مجم باراسيتامول و 30 مجم من فوسفات الكوديين.

عمل

مسكن للألم. يؤدي الجمع بين الباراسيتامول والكوديين إلى تأثير مسكن أطول وأقوى مقارنة بعمل كل مكون على حدة. الباراسيتامول يخفف الألم والحمى. نتيجة لتثبيط حمض الأراكيدونيك انزيمات الأكسدة الحلقية ، فإنه يثبط تخليق البروستاجلاندين في الجهاز العصبي المركزي. تأثير هذا الإجراء هو تقليل الحساسية لتأثيرات الوسطاء مثل الكينين والسيروتونين ، والتي تتميز بزيادة عتبة الألم. انخفاض مستويات البروستاجلاندين في منطقة ما تحت المهاد مسؤول عن التأثير الخافض للحرارة للباراسيتامول. الكودين هو مسكن ضعيف يعمل مركزيا. يعمل من خلال مستقبلات الأفيون. تأثيره المسكن يرجع إلى التحول إلى المورفين. لقد ثبت أن الكودايين فعال في علاج الألم الحاد المسبب للألم ، خاصة عندما يقترن بمسكنات الألم الأخرى (مثل الباراسيتامول). يُمتص الباراسيتامول جيدًا من القناة الهضمية ، ويصل إلى أقصى درجة مئوية بعد حوالي 30-60 دقيقة. يرتبط قليلاً ببروتينات البلازما. يتم استقلابه في الكبد عن طريق الاقتران بحمض الجلوكورونيك والاقتران مع الكبريتات. منتجات التوصيل غير نشطة وغير سامة. يتم استقلاب كمية صغيرة بواسطة السيتوكروم P-450 إلى المستقلب الوسيط السام للكبد (N-acetyl-p-benzoquinimine) ، والذي يتم تعطيله بسرعة في الظروف العادية عن طريق تقليل الجلوتاثيون وإفرازه في البول بعد الاقتران مع السيستين أو حمض مركابتوريك. في حالة تناول جرعات عالية من الباراسيتامول ، قد يتم استنفاد مخزون الجلوتاثيون الكبدي ، مما يؤدي إلى تراكم كبير للمستقلبات السامة في الكبد وقد يؤدي إلى تلف الكبد. يفرز الباراسيتامول بشكل رئيسي عن طريق الكلى كمستقلبات ؛ يطرح حوالي 5٪ من الباراسيتامول في البول دون تغيير. 0.5 T هو ساعتان في البالغين. يمتص الكودايين بسهولة من الجهاز الهضمي (التوافر البيولوجي 40-70٪) ، ويصل إلى أقصى درجة مئوية بعد 60 دقيقة تقريبًا. يتم استقلابه في الكبد إلى مورفين ونوركوديين ويطرح في البول ، بشكل أساسي على شكل جلوكورونيدات. T0.5 هي 2-4 ساعات ويحدث إفراز كامل في البول بعد 48 ساعة.

الجرعة

شفويا. يجب استخدام الكوديين بأقل جرعة فعالة لأقصر مدة. يجب أن تقتصر مدة العلاج على 3 أيام. البالغون والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 15 عامًا (وزنهم -50 كجم): قرص واحد في كل مرة. الأسرى. إذا لزم الأمر ، يمكن تكرار الجرعة ، ولكن ليس أكثر من كل 6 ساعات.في حالة الألم الشديد ، يمكنك تناول قرصين في وقت واحد. الأسرى. عادة ليس من الضروري استخدام جرعة يومية أعلى من 6 أقراص. الأسرى. ومع ذلك ، في حالة الألم الشديد ، يمكن زيادة الجرعة اليومية بحد أقصى 8 أقراص. الأسرى. الجرعة اليومية القصوى من الباراسيتامول ، بما في ذلك جميع أدوية الباراسيتامول ، هي 4 غرام ؛ الكودين - 240 ملغ. مجموعات خاصة من المرضى.في المرضى المسنين ، يجب تقليل جرعة البداية بمقدار نصف جرعة البالغين المعتادة ؛ يمكن بعد ذلك معايرة الجرعة حسب التسامح والحاجة. بسبب الشكل الصيدلاني (قرص قرص) ، الذي يمنع تقسيم القرص ، لا ينصح الدواء لكبار السن (يوصى باستخدام الدواء على شكل أقراص فوارة). في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل إلى شديد ، الجرعة الموصى بها هي 500 ملغ من الباراسيتامول و 30 ملغ من الكوديين (قرص واحد) ، ويجب أن يكون الحد الأدنى للفاصل الزمني بين الجرعات وفقًا للجدول التالي: CCr 10-50 مل / دقيقة 6 ساعات ؛ طريقة إدارة CCr. ابتلع القرص بالكامل مع كوب من الماء ؛ لا تنكسر ، لا تمضغ.

دواعي الإستعمال

ألم متوسط ​​وعالي الشدة ، لا يخفف عن طريق المسكنات الطرفية (الباراسيتامول مع الكوديين ليس له تأثير على الألم الوهمي والعصبي). يستخدم الدواء في وزن المراهقين > 50 كجم (> 15 سنة من العمر) لعلاج الآلام الحادة والمتوسطة التي لا تزول عن طريق العلاج بمسكنات الألم الأخرى مثل الباراسيتامول أو الإيبوبروفين (يستخدم بمفرده) ولدى البالغين.

موانع

فرط الحساسية للباراسيتامول ، بروباسيتامول هيدروكلوريد (دواء الباراسيتامول) ، الكودايين ، المواد الأفيونية أو أي من السواغات. القصور الكبدي الشديد أو مرض الكبد اللا تعويضي النشط. الفشل الكلوي الشديد. مرض الكحوليات. العلاج بمثبطات MAO وحتى 14 يومًا بعد انتهاء العلاج. فشل الجهاز التنفسي مهما كانت شدته. الربو القصبي أو فشل الجهاز التنفسي (المواد الأفيونية ، وخاصة المورفين ومشتقاته ، بما في ذلك الكوديين ، قد تطلق الهيستامين). الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 15 سنة ، يزنون ≤ 50 كجم (لا ينبغي استخدام الكودايين في الأطفال أقل من 12 عامًا بسبب خطر التسمم الأفيوني المرتبط بالاستقلاب المتغير وغير المتوقع من الكودايين إلى المورفين). الأطفال والمراهقون (حتى سن 18 عامًا) الذين يخضعون لاستئصال اللوزتين و / أو جراحة البلعوم (استئصال الغدد الصماء) لعلاج متلازمة انقطاع النفس الانسدادي النومي (زيادة خطر الآثار الجانبية الخطيرة والمهددة للحياة). المرضى المعروف أن CYP2D6 يتم استقلابه بسرعة كبيرة (التحويل السريع للكودايين إلى مورفين يؤدي إلى مستويات أعلى من المتوقع من المورفين في الدم وزيادة خطر سمية المواد الأفيونية ، حتى عند الجرعات المعتادة الموصى بها). الاستخدام المتزامن مع المسكنات ذات التأثير المناهض والمضاد ، مثل: البوبرينورفين ، البوتورفانول ، النالبوفين ، النالورفين ، البنتازوسين. الثلث الأول من الحمل. فترة الرضاعة.

الاحتياطات

يجب توخي الحذر عند استخدام الباراسيتامول في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الكبد الخفيفة والمتوسطة ، بما في ذلك متلازمة جيلبرت (فرط بيليروبين الدم العائلي) ؛ مع اعتلال كلوي معتدل وشديد. مع نقص الجلوكوز 6 فوسفات ديهيدروجينيز (خطر فقر الدم الانحلالي) ؛ مع إدمان الكحول المزمن وفي المرضى الذين يستهلكون كميات كبيرة من الكحول (3 مشروبات كحولية أو أكثر يوميًا) ؛ مع فقدان الشهية ، الشره المرضي أو دنف. مع احتياطيات منخفضة من الجلوتاثيون في الكبد ، على سبيل المثال ، اضطرابات الأكل ، والتليف الكيسي ، والمصابين بفيروس نقص المناعة البشرية ، والجوع أو الوهن ، مع الإنتان ؛ في الأشخاص الذين يعانون من سوء التغذية على المدى الطويل ؛ في الأشخاص المصابين بالجفاف وفي حالة قلة الدم. نظرًا لخطر حدوث تفاعلات جلدية شديدة ، يجب إيقاف الدواء في حالة حدوث طفح جلدي أو أي علامة أخرى لفرط الحساسية. بسبب الكودايين ، يجب توخي الحذر عند المرضى: المعرضين لخطر الإصابة بالاكتئاب التنفسي (على سبيل المثال عند استخدام أدوية أخرى بشكل متزامن وفي وجود عوامل وراثية) ؛ في كبار السن (زيادة خطر الآثار الجانبية ، وخاصة تلك التي تثبط الجهاز التنفسي) ؛ مع إصابات في الرأس أو إصابات أخرى داخل الجمجمة (بسبب احتمال زيادة تثبيط وظائف الجهاز التنفسي وزيادة الضغط داخل الجمجمة) ؛ مع الصرع (المواد الأفيونية تخفض عتبة النوبة) ؛ بعد جراحة الجهاز الهضمي الحديثة ، مع انسداد الأمعاء أو مع مرض حاد في البطن (الإمساك الذي قد يكون مقاومًا للعلاج بالملينات ، والغثيان والقيء من الآثار الجانبية التي يمكن أن تحدث مع العلاج الأفيوني ؛ قد يكون ذلك ضروريًا مراقبة وظيفة الأمعاء) ؛ مع أمراض القناة الصفراوية (حصوات المرارة) ، مع تضخم غدة البروستاتا أو ضعف تدفق البول (قد تسبب المواد الأفيونية احتباس البول عن طريق تقليل توتر العضلات الملساء للمثانة وتمدد المثانة ، وقد تمنع انعكاس التبول) ؛ بعد الجراحة لإزالة المرارة (بسبب خطر الإصابة بالتهاب البنكرياس الحاد) ؛ مع قصور الغدة الدرقية ، مع قصور الكظر. مع الاضطرابات الهرمونية (المواد الأفيونية تقلل من تركيز الهرمونات) ؛ مع قلة الدم وانخفاض ضغط الدم (مراقبة المعلمات الدورة الدموية) ؛ في المرضى الذين يسعلون الإفرازات (قد يثبط الكودايين منعكس السعال) ؛ مع الاعتماد الحالي أو تاريخ الاعتماد على المواد الأفيونية (ينبغي النظر في العلاج البديل المسكن). يمكن لبعض المواد الأفيونية ، بما في ذلك المورفين ، أن تثبط جهاز المناعة. يتم استقلاب الكوديين بواسطة CYP2D6 إلى المورفين (المستقلب النشط) - في المرضى الذين يعانون من نقص CYP2D6 أو غيابه ، قد يتم تقليل تأثير الدواء ؛ هناك خطر متزايد من التسمم الدوائي في CYP2D6 السريع أو السريع جدا. يمكن النظر في التنميط الجيني CYP2D6 قبل بدء العلاج المسكن ؛ ومع ذلك ، تظل المراقبة الدقيقة لحالة المريض لظهور أعراض التسمم الأفيوني أمرًا بالغ الأهمية. لا يُنصح باستخدام الكودايين في الأطفال الذين قد تكون وظائفهم التنفسية ضعيفة ، بما في ذلك الأطفال الذين يعانون من اضطرابات عصبية عضلية ، أو اضطرابات قلبية أو تنفسية حادة ، أو التهابات الجهاز التنفسي العلوي أو الرئتين ، أو الصدمات متعددة الأعضاء أو الجراحة الكبرى (يمكن لهذه العوامل تفاقم أعراض سمية المورفين). يجب مراقبة الأطفال والمراهقين المعالجين بالمستحضر عن كثب بحثًا عن الأعراض التدريجية لاكتئاب الكودايين على الجهاز العصبي المركزي ، مثل النعاس المفرط وانخفاض معدل التنفس. قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد لجرعات عالية من الكودايين إلى الإدمان - لا ينصح بالاستخدام طويل الأمد للدواء. قد يحدث التسامح مع الدواء أو انخفاض فعالية المسكنات مع الاستخدام طويل الأمد للمواد الأفيونية. التسامح المتبادل بين المواد الأفيونية لم يكتمل. قد يتطور التسامح بدرجات متفاوتة مع المواد الأفيونية المختلفة. يزيد الاستخدام طويل الأمد للمسكنات ، بما في ذلك الأدوية الأفيونية ، من خطر الإصابة بالصداع الناتج عن الإفراط في استخدام الأدوية. يمكن أن يسبب العلاج بالمواد الأفيونية ، خاصة مع الاستخدام المزمن ، فرط التألم لدى بعض الأشخاص. لا يتحسن الألم العصبي بعد تناول الكودايين والباراسيتامول. يحتوي الدواء على أقل من 1 ملي مول (23 مجم) صوديوم في قرص واحد. الأسرى.

نشاط غير مرغوب فيه

قد يحدث ما يلي: قلة الصفيحات ، دوار ، آلام في البطن ، إمساك ، إسهال ، غثيان ، قيء ، التهاب البنكرياس ، ضعف ، توعك ، وذمة ، مغص صفراوي ، التهاب الكبد ، تفاعلات تأقية ، تفاعلات فرط الحساسية ، زيادة مستويات ترانس أميناس الكبد (ALT and AST) ، زيادة الفوسفاتاز القلوي في الدم ، زيادة GGT ، زيادة INR ، انحلال الربيدات ، الدوخة ، التشنجات الرمعية العضلية ، تنمل ، نعاس ، إغماء ، رعشة ، ارتباك ، تعاطي المخدرات ، إدمان المخدرات ، هلوسة ، فشل كلوي ، احتباس بولي ، ضيق التنفس ، تثبيط تنفسي ، وذمة وعائية ، حمامي ، حكة ، طفح جلدي ، شرى ، انخفاض ضغط الدم. قد تكون هناك أيضًا آثار جانبية خاصة بالمواد الفعالة الفردية. باراسيتامول. نادرة: الشعور بالضيق ، انخفاض ضغط الدم ، زيادة مستويات الترانساميناسات الكبدية. نادر جدًا: تفاعلات فرط الحساسية ، تسرع القلب ، الإسهال ، آلام البطن ، الغثيان ، القيء ، المغص الكلوي ، النخر الحليمي ، الفشل الكلوي الحاد ، قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، انخفاض قيمة INR ، زيادة قيمة INR. تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من تفاعلات فرط الحساسية التي تتطلب التوقف عن العلاج: احمرار الجلد ، طفح جلدي ، حمامي أو شرى ، وذمة وعائية ، ضيق في التنفس ، تشنج قصبي ، فرط التعرق ، انخفاض ضغط الدم حتى أعراض الصدمة التأقية ووذمة كوينك ، تفاعلات جلدية شديدة: اندفاع بثري معمم حاد ، انحلال البشرة النخري السمي ، متلازمة ستيفنز جونسون. كودايين. عند استخدامه في الجرعات العلاجية ، فقد يتسبب في آثار جانبية مشابهة لتلك التي تظهر مع المواد الأفيونية الأخرى ، ولكنها أقل تكرارا وأكثر اعتدالا في طبيعتها قد يحدث: تخدير ، نشوة ، اضطرابات مزاجية ، انقباض بؤبؤ العين ، احتباس بولي ، تفاعلات فرط حساسية (حكة ، خلايا وطفح جلدي) ، إمساك ، غثيان ، قيء ، نعاس ، دوار ، تشنج قصبي ، خمود تنفسي ، ألم بطني حاد مع أعراض الألم. سمة من سمات أمراض القناة الصفراوية أو البنكرياس ، مما يشير إلى تشنج العضلة العاصرة لـ Oddi (وهذا ينطبق بشكل أساسي على المرضى بعد استئصال المرارة). الحكة هي أحد الآثار غير المرغوب فيها المرتبطة بالعلاج الأفيوني. قد يحدث تصلب العضلات والتشنجات الارتجاجية العضلية مع استخدام المواد الأفيونية. إن استخدام الكوديين بجرعات أعلى من الجرعة العلاجية ينطوي على خطر الإدمان وأعراض الانسحاب بعد التوقف المفاجئ عن تناول الدواء. يمكن أن تحدث أعراض الانسحاب لدى الشخص المعالج أو في المولود الجديد لأم تعتمد على الكوديين.

الحمل والرضاعة

الدواء هو بطلان في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل (خطر التشوهات الخلقية الناتجة عن استخدام الكوديين أثناء الحمل). في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، لا يمكن استخدام جرعات مفردة من الدواء إلا عند الضرورة القصوى - الجرعات العالية من الكوديين ، التي تستخدم حتى لفترة وجيزة في فترة ما حول الولادة ، قد تثبط مركز الجهاز التنفسي لحديثي الولادة ؛ قد يؤدي استخدام الكوديين على المدى الطويل في الثلث الثالث من الحمل إلى متلازمة انسحاب حديثي الولادة ، بغض النظر عن الجرعة التي تتناولها الأم. أثناء الرضاعة الطبيعية ، هو بطلان إدارة الدواء ، إلا في حالات الطوارئ. الباراسيتامول والكوديين ، ومستقلبه النشط (المورفين) المستخدم في الجرعات العلاجية الموصى بها ، ينتقل إلى حليب الثدي بكميات ضئيلة ومن غير المحتمل أن يكون ضارًا للرضيع. ومع ذلك ، إذا كانت المريضة عبارة عن مستقلب كبير جدًا لـ CYP2D6 ، فقد يحتوي حليبها على مستويات أعلى من المورفين ، مما قد يتسبب في ظهور أعراض تسمم المواد الأفيونية لدى الرضيع ، وربما الموت. يجب إبلاغ النساء المرضعات عن مخاطر وأعراض سمية المواد الأفيونية ويجب مراقبة الرضيع والمرضعة عن كثب. يوصى باستخدام علاج مسكن بديل للنساء ذوات التمثيل الغذائي السريع للكوديين.

تعليقات

لا تشرب الكحول أثناء تناول الدواء (زيادة خطر تلف الكبد - باراسيتامول ؛ زيادة تثبيط الجهاز العصبي المركزي - الكوديين). قد يؤثر استخدام الباراسيتامول على تحديد تركيز حمض اليوريك في الدم بطريقة الفوسفوتونجستيك وتحديد نسبة الجلوكوز في الدم بطريقة أوكسيديز - بيروكسيديز. قد يتسبب الدواء في نتائج إيجابية خاطئة في اختبارات المنشطات عند الرياضيين. قد يضعف الدواء اللياقة البدنية النفسية ، خاصة عند استخدامه مع أدوية أخرى تؤثر على الجهاز العصبي المركزي - لا تقود السيارة أو تشغل الآلات أثناء تناول الدواء.

التفاعلات

أثناء تناول الدواء ، لا تأخذ مستحضرات أخرى تحتوي على الكودايين أو الباراسيتامول ، بسبب خطر الجرعة الزائدة. باراسيتامول. يُمنع استخدام الدواء في وقت واحد مع مثبطات MAO وفي غضون أسبوعين بعد التوقف عن تناولها ، بسبب احتمالية التحريض وارتفاع درجة الحرارة. تزيد الأدوية التي تزيد من التمثيل الغذائي للكبد (مثل نبتة سانت جون ومضادات الصرع والباربيتورات والريفامبيسين) والكحول من السمية الكبدية للباراسيتامول ، حتى عند استخدام الجرعات الموصى بها من الباراسيتامول. يزيد الساليسيلاميد من وقت التخلص من الباراسيتامول. يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن لإيزونيازيد وزيدوفودين. يزيد استخدام الباراسيتامول مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من خطر الإصابة بالضعف الكلوي. قد يؤدي الاستخدام مع مضادات التخثر الكومارين (بما في ذلك الوارفارين) إلى تغيير طفيف في قيمة INR - في هذه الحالة ، يجب زيادة تكرار مراقبة INR أثناء الاستخدام المتزامن ، وكذلك لمدة أسبوع بعد إيقاف الباراسيتامول. قد يقلل الفينيتوين من فعالية الباراسيتامول ويزيد من خطر السمية الكبدية - يجب تجنب الجرعات العالية و / أو المزمنة من الباراسيتامول في المرضى المعالجين بالفينيتوين ؛ مراقبة المرضى للسمية الكبدية. يتسبب البروبينسيد في انخفاض بمقدار الضعفين تقريبًا في تصفية الباراسيتامول عن طريق تثبيط اقترانه بحمض الجلوكورونيك - يجب مراعاة تقليل جرعة الباراسيتامول. كودايين. مثبطات الجهاز العصبي المركزي ، مثل الباربيتورات ومزيلات القلق ومضادات الاكتئاب (بما في ذلك TLPDs) ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) ومثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs) والبنزوديازيبينات والمنومات قد تزيد من التأثير المثبط للكودايين على الجهاز العصبي المركزي. الأدوية التي يتم استقلابها أو تثبيطها بواسطة CYP2D6 مثل: SSRI (باروكستين ، فلوكستين ، بوبروبيون ، وسيرترالين) ، مضادات الذهان (كلوربرومازين ، هالوبيريدول ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين) و TLPDs (إيميبرامين ، كلوميبرامين ، نورتيسيبتين) قد يقلل الكينيدين والديكساميثازون والريفامبيسين من التأثير المسكن للكودايين. لا تستخدم الكوديين مع ناهضات ومناهضات المورفين ، مثل: البوبرينورفين ، البوتورفانول ، النالبوفين ، النالورفين ، البنتازوسين - ينخفض ​​التأثير المسكن بسبب الحجب التنافسي للمستقبلات ؛ بالإضافة إلى ذلك ، يزيد خطر الإصابة بمتلازمة الانسحاب. لا تستخدم النالتريكسون - خطر الحد من تأثير المسكن ؛ يجب زيادة جرعة مشتقات المورفين إذا لزم الأمر. يزيد الكحول من التأثير المهدئ للمسكنات الأفيونية. مشتقات المورفين الأخرى ذات الفعالية المسكنة (مثل: الفنتانيل ، ديكستروموراميد ، ديكستروبروبوكسيفين ، ثنائي هيدرو كودين ، فينتانيل ، هيدروكلوريد ، مورفين ، أوكسيكودون ، بيثيدين ، فينوبيريدين ، ريميفنتانيل ، سوفنتانيل ، ترامادولكستافين) ، دكستروبروبوكسيفين). مشتقات المورفين مع تأثير قمع منعكس السعال (كوديين ، إيثيل مورفين) ، وكذلك البنزوديازيبينات ، الباربيتورات ، الميثادون تزيد من خطر الإصابة بالاكتئاب التنفسي ، والذي قد يكون قاتلاً في حالة الجرعة الزائدة.الأدوية المهدئة الأخرى: مشتقات المورفين (مسكنات الألم ومضادات السعال والأدوية البديلة) ومضادات الذهان والباربيتورات والبنزوديازيبينات ومزيلات القلق غير البنزوديازيبين (الميبروبامات) والحبوب المنومة ومضادات الاكتئاب المهدئة التي قد تسبب النعاس ( أميتريبتيلين ، دوكسيبين ، ميانسيرين ، ميرتازابين ، تريميبرامين) ، مضادات الهيستامين H1 المهدئة ، الأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي ، باكلوفين ، ثاليدومايد تزيد من خطر الإصابة بتثبيط الجهاز العصبي المركزي. قد يؤدي الاستخدام المتزامن للكودايين ومضادات الكولين إلى زيادة كبت الأمعاء ويؤدي إلى انسداد معوي مشلول.

السعر

Dafalgan Codeine ، السعر 100٪ زلوتي بولندي 18.23

يحتوي المستحضر على المادة: فوسفات الكودين ، باراسيتامول