رالاجو

1 قرص يحتوي على 1 ملغ راساجيلين (على شكل نصفي طرطرات).

عمل

مثبط MAO-B انتقائي قوي لا رجعة فيه يزيد من تركيز الدوبامين خارج الخلية في المخطط. من المحتمل أن تساهم زيادة مستويات الدوبامين متبوعة بزيادة نشاط الدوبامين في التأثيرات المفيدة للراساجيلين التي لوحظت في نماذج الخلل الوظيفي للعصبونات الدوبامينية. 1-أمينيندان - المستقلب الرئيسي النشط - ليس مثبط MAO-B. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الراساجيلين بسرعة مع Cmax في الدم حوالي 0.5 ساعة ، والتوافر البيولوجي المطلق لجرعة واحدة من الراساجيلين حوالي 36٪. لا يؤثر الطعام على الراساجيلين Tmax ، على الرغم من تقليل Cmax و AUC بنسبة 60٪ و 20٪ على التوالي ، عند تناول المستحضر مع وجبة غنية بالدهون. راساجيلين 60-70٪ مرتبط ببروتينات البلازما. يتم تحويله بشكل كامل تقريبًا في الكبد. يستمر التمثيل الغذائي من خلال مسارين رئيسيين: N-dealkylation و / أو hydroxylation ، مما يؤدي إلى تكوين: 1-aminoindan و 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindan و 3-hydroxy-1-aminoindan. كلا المسارين الأيضيين يعتمدان على السيتوكروم P-450 ، و CYP1A2 هو الإنزيم الرئيسي الذي يشارك في عملية التمثيل الغذائي للراساجيلين.يفرز الدواء بشكل رئيسي في البول (62.6٪) وبدرجة أقل في البراز (21.8٪) ؛ أقل من 1٪ من الراساجيلين يفرز في البول دون تغيير. T0.5 هو 0.6-2 ح.

الجرعة

شفويا. الكبار: 1 مجم مرة واحدة يومياً مع أو بدون ليفودوبا. مجموعات خاصة من المرضى. استخدام راساجيلين هو بطلان في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. يجب تجنب الدواء عند مرضى القصور الكبدي المعتدل. يجب توخي الحذر عند بدء استخدام الراساجيلين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف. يجب التوقف عن تناول راساجيلين إذا تطور اختلال كبدي خفيف إلى شدة معتدلة. ليست هناك حاجة لتعديل المقدار الدوائي لكبار السن. لا توجد احتياطات خاصة مطلوبة عند مرضى القصور الكلوي. لم تثبت سلامة وفعالية التحضير لدى الأطفال والمراهقين ؛ لا يوجد استخدام مناسب للدواء لدى الأطفال والمراهقين لعلاج مرض باركنسون. طريقة العطاء. يمكن تناول الدواء مع أو بدون طعام.

دواعي الإستعمال

العلاج عند البالغين المصابين بمرض باركنسون مجهول السبب كعلاج وحيد (بدون ليفودوبا) أو كعلاج مساعد (مع ليفودوبا) في المرضى الذين يعانون من تقلبات فعالية ليفودوبا بسبب تأثير النضوب.

موانع

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. العلاج المتزامن مع مثبطات MAO الأخرى (بما في ذلك الأدوية والمستحضرات العشبية التي لا تستلزم وصفة طبية مثل نبتة سانت جون) أو البيثيدين. يجب أن ينقضي 14 يومًا على الأقل بين التوقف عن تناول الراساجيلين وبدء العلاج بمثبطات MAO أو البيثيدين. القصور الكبدي الشديد.

الاحتياطات

يجب تجنب الاستخدام المتزامن مع راساجيلين وفلوكستين أو فلوفوكسامين. يجب أن تنقضي 5 أسابيع على الأقل بين التوقف عن تناول فلوكستين وبدء العلاج بالراساجيلين. يجب أن ينقضي 14 يومًا على الأقل بين التوقف عن تناول الراساجيلين وبدء العلاج بفلوكستين أو فلوفوكسامين. لا ينصح بالاستخدام المتزامن للراساجيلين والديكستروميثورفان أو العوامل المحاكية للودي مثل مزيلات الاحتقان الأنفية والفموية أو الإيفيدرين أو الأدوية المضادة للبرد المحتوية على السودوإيفيدرين. يعزز Rasagiline من تأثير ليفودوبا ، لذلك قد يتم تكثيف الآثار الجانبية للليفودوبا وقد يتفاقم خلل الحركة الموجود مسبقًا ، وقد يؤدي تقليل جرعة ليفودوبا إلى تخفيف هذه الآثار الجانبية. تم الإبلاغ عن تأثير خافض للضغط مع ما يصاحب ذلك من استخدام راساجيلين وليفودوبا ؛ المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون معرضون بشكل خاص للآثار غير المرغوب فيها لخفض ضغط الدم بسبب اضطرابات المشي الحالية. قد يجعلك Rasagiline تشعر بالنعاس والخمول أثناء النهار ، وقد تغفو أحيانًا أثناء الأنشطة اليومية العادية ، خاصة عند استخدامها مع أدوية الدوبامين الأخرى ؛ يجب إعلام المرضى بهذا. قد تحدث اضطرابات التحكم في الانفعالات في المرضى الذين عولجوا بمنبهات الدوبامين و / أو أدوية الدوبامين الأخرى. يجب مراقبة المرضى بانتظام لتطور اضطرابات التحكم في الانفعالات. يجب إبلاغ المرضى ومقدمي الرعاية عن الأعراض السلوكية لاضطرابات التحكم في الانفعالات التي شوهدت لدى الأشخاص الذين عولجوا بالراساجيلين ، بما في ذلك حالات الإكراه ، والأفكار المتطفلة ، وإدمان القمار المرضي ، وزيادة الرغبة الجنسية ، وفرط النشاط الجنسي ، والسلوك الاندفاعي ، والإنفاق القهري أو التسوق غير المقيد. تم الاشتباه في وجود حالات سرطان الجلد أثناء التجارب السريرية مع الراساجيلين لها علاقة محتملة باستخدام الراساجيلين. تشير المعلومات التي تم جمعها إلى أن مرض باركنسون ، وليس استخدام أي دواء معين ، مرتبط بزيادة خطر الإصابة بسرطان الجلد (وليس سرطان الجلد فقط). يجب فحص أي آفة جلدية مشبوهة من قبل أخصائي. يجب توخي الحذر عند بدء العلاج بالراساجيلين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف. يجب تجنب Rasagiline عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل. يجب التوقف عن تناول راساجيلين إذا تطور اختلال كبدي خفيف إلى شدة معتدلة.

نشاط غير مرغوب فيه

وحيد. شائع جدا: صداع. شائعة: الأنفلونزا ، سرطان الجلد ، قلة الكريات البيض ، الحساسية ، الاكتئاب ، الهلوسة ، التهاب الملتحمة ، الدوخة ، الذبحة الصدرية ، التهاب الأنف ، انتفاخ البطن ، التهاب الجلد ، آلام العضلات والعظام ، آلام الرقبة ، التهاب المفاصل ، الرغبة في التبول ، الحمى ، مزاج سيئ. غير شائعة: انخفاض الشهية ، حادث وعائي دماغي ، احتشاء عضلة القلب ، طفح حويصلي-فقاعي. غير معروف: اضطرابات التحكم في الانفعالات ، متلازمة السيروتونين ، النعاس المفرط أثناء النهار (EDS) ونوبات النوم المفاجئ (SOS) ، ارتفاع ضغط الدم. العلاج الداعم. شائع جدا: خلل الحركة. شائع: انخفاض الشهية ، هلوسة ، أحلام غير طبيعية ، خلل التوتر العضلي ، متلازمة النفق الرسغي ، اضطراب التوازن ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، آلام في البطن ، إمساك ، غثيان ، قيء ، جفاف الفم ، طفح جلدي ، ألم مفصلي ، آلام الرقبة ، فقدان الوزن ، السقوط. . غير شائعة: الورم الميلانيني الجلدي ، الارتباك ، الحوادث الوعائية الدماغية ، الذبحة الصدرية. غير معروف: اضطرابات التحكم في الانفعالات ، متلازمة السيروتونين ، النعاس المفرط أثناء النهار ونوبات النوم المفاجئ ، ارتفاع ضغط الدم. يحدث انخفاض ضغط الدم الانتصابي بشكل شائع خلال الشهرين الأولين من علاج الراساجيلين وعادةً ما يتم حله بمرور الوقت. تم الإبلاغ عن متلازمة السيروتونين التي تهدد الحياة والمرتبطة بالاضطراب والارتباك والتصلب والحمى والارتعاش الرمعي في المرضى الذين يتناولون مضادات الاكتئاب أو الميبيريدين أو الترامادول أو الميثادون أو البروبوكسيفين بالاشتراك مع الراساجيلين. تم الإبلاغ عن حالات ارتفاع ضغط الدم ، بما في ذلك الحالات الشديدة النادرة لأزمة ارتفاع ضغط الدم بعد تناول كمية غير معروفة من الأطعمة الغنية بالتيرامين. في تجربة ما بعد التسويق ، كان هناك تقرير واحد عن ارتفاع ضغط الدم لدى مريض يتناول الراساجيلين مع هيدروكلوريد رباعي هيدروكلوريد بشكل متزامن ، وهو دواء يضيق الأوعية العينية. تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية في بيئة ما بعد التسويق مع تكرار حدوث غير معروف: السلوك الوسواسي ، التسوق القهري ، مص الجلد المرضي ، متلازمة خلل تنظيم الدوبامين ، اضطرابات التحكم في الانفعالات ، السلوك الاندفاعي ، هوس السرقة ، السرقة ، الأفكار الوسواسية ، اضطراب الوسواس القهري ، القوالب النمطية ، القمار ، إدمان القمار ، وزيادة الرغبة الجنسية ، وفرط الرغبة الجنسية ، والاضطرابات النفسية الجنسية ، والسلوك الجنسي غير المناسب (تم تقييم نصف اضطرابات التحكم في الانفعالات على أنها شديدة ، ولم يتم حل سوى الحالات المعزولة بحلول وقت الإبلاغ). يرتبط مرض باركنسون بأعراض مثل الهلوسة والارتباك والتي شوهدت أيضًا في مرضى باركنسون الذين عولجوا بالراساجيلين. تم الإبلاغ عن حالات سرطان الجلد الخبيث ، وكلها كانت شديدة.

الحمل والرضاعة

لا توجد بيانات عن استخدام الراساجيلين في النساء الحوامل. كإجراء وقائي ، يفضل تجنب استخدام الراساجيلين أثناء الحمل. راساجيلين يثبط إفراز البرولاكتين وبالتالي قد يمنع الإرضاع. من غير المعروف ما إذا كان الراساجيلين يُفرز في حليب الثدي البشري. يجب توخي الحذر عند إعطاء الراساجيلين للنساء المرضعات. تشير البيانات قبل السريرية إلى أن الراساجيلين لا يؤثر على الخصوبة.

تعليقات

في المرضى الذين يعانون من نعاس / نوبات نوم مفاجئة ، قد يكون للراساجيلين تأثير كبير على القدرة على القيادة واستخدام الآلات - يجب تحذير المرضى. يجب نصح المرضى الذين يعانون من نعاس أو يعانون من نعاس و / أو نوبات من النوم المفاجئ قبل تناول راساجيلين بعدم القيادة أو الانخراط في أنشطة حيث يمكن أن يعرضهم انخفاض اليقظة أو الآخرين لخطر الإصابة بخطورة الإصابة أو الوفاة (مثل تشغيل الآلات) ، حتى يتعرفوا على كيفية تأثير الراساجيلين على مهاراتهم العقلية و / أو الحركية. إذا عانى المريض ، في أي وقت أثناء العلاج ، من زيادة النعاس أو نوبة جديدة من النوم فجأة أثناء القيام بالأنشطة اليومية (مثل مشاهدة التلفزيون ، والقيادة كأحد الركاب ، وما إلى ذلك) ، يجب على المريض عدم القيادة أو الانخراط في أنشطة خطرة. يجب تحذير المرضى من التأثيرات المضافة المحتملة للمهدئات والكحول ومثبطات الجهاز العصبي المركزي (مثل البنزوديازيبينات ومضادات الذهان ومضادات الاكتئاب) عند استخدامها مع الراساجيلين أو عند تناول الأدوية التي تزيد من مستويات البلازما من الراساجيلين (مثل سيبروفلوكساسين). .

التفاعلات

يُمنع استخدام Rasagiline مع مثبطات MAO الأخرى (بما في ذلك الأدوية والمستحضرات العشبية بدون وصفة طبية - على سبيل المثال نبتة سانت جون) بسبب خطر تثبيط MAO غير الانتقائي الذي قد يؤدي إلى أزمة ارتفاع ضغط الدم. بسبب خطر الآثار الجانبية الخطيرة ، يمنع استخدام راساجيلين وبيثيدين. لا ينصح بالإعطاء المتزامن للراساجيلين والعوامل المحاكية للودي مثل مزيلات الاحتقان في الأنف والفم أو الإيفيدرين أو أدوية البرد السودوإيفيدرين. لا ينصح بالإدارة المشتركة لراساجيلين وديكستروميثورفان. يجب تجنب الاستخدام المتزامن مع راساجيلين وفلوكستين أو فلوفوكسامين. يُسمح باستخدام راساجيلين بالجرعات التالية من مضادات الاكتئاب: أميتريبتيلين 50 مجم / يوم ، ترازودون 100 مجم / يوم ، سيتالوبرام 20 مجم / يوم ، سيرترالين 100 مجم / يوم وباروكسيتين ≤ 30 مجم / يوم. تم الإبلاغ عن آثار جانبية خطيرة مع التناول المتزامن لـ SSRIs و SNRIs ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ورباعية الحلقات ومثبطات MAO. كانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن متلازمة السيروتونين المهددة للحياة مع التحريض والارتباك والتصلب والحمى والتشنجات الارتجاجية العضلية في المرضى الذين يتناولون مضادات الاكتئاب أو الميبريدين أو الترامادول أو الميثادون أو البروبوكسيفين بالاشتراك مع راساجيلين. بالنظر إلى التأثيرات المثبطة لـ MAO للراساجيلين ، يجب إعطاء مضادات الاكتئاب بحذر. في مرضى باركنسون الذين يتلقون علاجًا مطولًا باستخدام ليفودوبا كعلاج مساعد ، لم يكن هناك تأثير مهم سريريًا لعلاج ليفودوبا على تصفية الراساجيلين. CYP1A2 هو الإنزيم الرئيسي المسؤول عن استقلاب الراساجيلين. أدت الإدارة المشتركة لراساجيلين وسيبروفلوكساسين (مثبط لـ CYP1A2) إلى زيادة المساحة تحت المنحنى AUC لـ rasagiline بنسبة 83 ٪. لم تغير الإدارة المشتركة للراساجيلين والثيوفيلين (ركيزة CYP1A2) الحرائك الدوائية لأي من العقارين. يمكن لمثبطات CYP1A2 القوية أن تغير تركيز البلازما للراساجيلين ويجب توخي الحذر عند إعطائها. هناك خطر من انخفاض تركيزات البلازما للراساجيلين في المرضى المدخنين عن طريق تحريض إنزيم التمثيل الغذائي CYP1A2. أظهرت الدراسات في المختبر أن الراساجيلين بتركيز 1 ميكروغرام / مل (تركيز 160 ضعف متوسط ​​Cmax في مرضى باركنسون بعد جرعات متعددة من 1 مجم راساجيلين) لم يثبط أنشطة: CYP1A2 ، CYP2A6 ، CYP2C9 ، CYP2C19 ، CYP2D1 ، CYP2D1 ، CYP3A4 و CYP4A. تشير هذه النتائج إلى أنه من غير المحتمل أن تسبب التركيزات العلاجية للراساجيلين أي آثار سريرية مهمة على ركائز هذه الإنزيمات. أدى التناول المشترك لـ rasagiline و entacapone إلى زيادة تصفية الراساجيلين عن طريق الفم بنسبة 28 ٪. يمكن استخدام Rasagiline بأمان دون تقييد التيرامين الغذائي.

السعر

Ralago ، السعر 100٪ PLN 46.98.000

يحتوي المستحضر على المادة: راساجيلين