جانوفيا

1 قرص الأسرى. يحتوي على 100 ملغ من سيتاجليبتين على شكل فوسفات أحادي الهيدرات.

عمل

عقار مضاد لمرض السكر ، مثبط لـ dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). يمكن التوسط في تحسين التحكم في نسبة السكر في الدم عن طريق زيادة تركيز هرمونات incretin النشطة. يتم إفراز هرمونات Incretin ، بما في ذلك الببتيد 1 الشبيه بالجلوكاجون (GLP-1) والبولي ببتيد الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP) ، من الأمعاء على مدار اليوم ، وتزداد المستويات استجابةً لتناول الطعام. يعتمد عمل GLP-1 و GIP على الجلوكوز ، لذلك عندما ينخفض ​​مستوى الجلوكوز في الدم ، لا يتم ملاحظة تحفيز إفراز الأنسولين وتثبيط إفراز الجلوكاجون بواسطة GLP-1. لكل من GLP-1 و GIP ، يزداد تحفيز إفراز الأنسولين مع زيادة الجلوكوز فوق القيمة الطبيعية. علاوة على ذلك ، لا يتداخل GLP-1 مع استجابة الجلوكاجون الطبيعية لنقص السكر في الدم. نشاط GLP-1 و GIP محدود بسبب إنزيم DPP-4 ، الذي يتسبب في التحلل المائي السريع لهرمونات الإنكريتين لتشكيل منتجات غير نشطة. يمنع Sitagliptin التحلل المائي لهرمونات الإنكريتين بواسطة DPP-4 ، مما يزيد من تركيز الأشكال النشطة لـ GLP-1 و GIP في بلازما الدم. من خلال زيادة تركيز هرمونات الإنكريتين النشط ، يزيد sitagliptin من إفراز الأنسولين ويخفض الجلوكاجون بطريقة تعتمد على الجلوكوز. في مرضى السكري من النوع 2 وفرط سكر الدم ، تؤدي هذه التغيرات في مستويات الأنسولين والجلوكاجون إلى انخفاض في الهيموغلوبين A1c (HbA1c) وانخفاض في الصيام والجلوكوز بعد الأكل. بعد تناول جرعة 100 مجم عن طريق الفم لأشخاص أصحاء ، تم امتصاص sitagliptin بسرعة ، وبلغت ذروته في البلازما بعد 1-4 ساعات من الجرعات. يبلغ التوافر الحيوي المطلق لـ sitagliptin حوالي 87٪. جزء من sitagliptin المرتبط بشكل عكسي ببروتينات البلازما منخفض (38٪). يتم التخلص من Sitagliptin إلى حد كبير (79 ٪) دون تغيير في البول ويكون التمثيل الغذائي ذا أهمية ثانوية. حسنا. 16٪ من الجرعة تفرز كمستقلبات. الإنزيم الرئيسي المسؤول عن التمثيل الغذائي المحدود للسيتاغليبتين هو CYP3A4 ، بمساهمة من CYP2C8. يبلغ T0.5 النهائي الفعلي حوالي 12.4 ساعة ويتم التخلص بشكل رئيسي عن طريق الإفراز الكلوي مع إفراز أنبوبي نشط. Sitagliptin عبارة عن ركيزة لناقل الأنيون العضوي البشري -3 (hOAT-3) ، والتي قد تشارك في التخلص الكلوي من sitagliptin. وهو أيضًا ركيزة للبروتين السكري p ، والذي قد يتوسط أيضًا في التخلص الكلوي من sitagliptin.

الجرعة

شفويا. الكبار: 100 مجم مرة واحدة يومياً. عند استخدامه مع الميتفورمين و / أو ناهض PPARγ ، يجب الحفاظ على الجرعة الحالية من الميتفورمين و / أو ناهض PPARγ وإعطاء sitagliptin بشكل متزامن. عند استخدام sitagliptin بالاشتراك مع سلفونيل يوريا أو الأنسولين ، يمكن اعتبار جرعة أقل من السلفونيل يوريا أو الأنسولين لتقليل خطر الإصابة بنقص سكر الدم. إذا فاتتك جرعة ، خذها في أقرب وقت ممكن. يجب عدم تناول جرعة مضاعفة في نفس اليوم. مجموعات خاصة من المرضى. قبل استخدام sitagliptin بالاشتراك مع دواء آخر مضاد لمرض السكر ، يجب التحقق من شروط استخدامه في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف (GFR ≥60 إلى طريقة الإدارة ، يمكن تناول الأقراص مع الطعام أو بدونه.

دواعي الإستعمال

مرض السكري من النوع 2 لدى البالغين (لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم). العلاج الأحادي: في المرضى الذين لا يخضعون بشكل كافٍ للنظام الغذائي وممارسة الرياضة وحدها ، عندما يكون الميتفورمين غير مناسب بسبب موانع الاستعمال أو عدم تحمله. العلاج الفموي المكون من عنصرين: بالاشتراك مع الميتفورمين عندما يكون النظام الغذائي وممارسة الرياضة ، واستخدام الميتفورمين وحده غير كافٍ للتحكم الكافي في نسبة السكر في الدم ؛ بالاشتراك مع السلفونيل يوريا ، عندما يكون النظام الغذائي وممارسة الرياضة ، والجرعة القصوى المسموح بها من سلفونيل يوريا فقط غير كافية للتحكم في مستويات الجلوكوز في الدم ، وعندما يكون الميتفورمين غير مناسب بسبب موانع الاستعمال أو عدم التحمل ؛ بالاشتراك مع ناهض مستقبلات جاما (PPARγ) المنشط للبروكسيسوم ، أي ثيازوليدينديون ، عند استخدام ناهض PPARγ وعندما لا يوفر النظام الغذائي والتمارين الرياضية جنبًا إلى جنب مع ناهض PPARγ وحده تحكمًا كافيًا في نسبة السكر في الدم. العلاج الفموي المكون من ثلاثة مكونات: بالاشتراك مع السلفونيل يوريا والميتفورمين عندما يكون النظام الغذائي وممارسة الرياضة واستخدام هذه الأدوية غير كافيين للسيطرة على نسبة السكر في الدم بشكل مناسب ؛ بالاشتراك مع ناهض PPARγ والميتفورمين ، عند الإشارة إلى استخدام ناهض PPARγ وعندما لا يكون النظام الغذائي والتمارين الرياضية جنبًا إلى جنب مع هذه الأدوية كافيين لتحقيق التحكم المناسب في نسبة السكر في الدم. العلاج المركب مع الأنسولين: كإضافة للأنسولين (مع أو بدون ميتفورمين) عندما لا يوفر النظام الغذائي والتمارين الرياضية ، بالتزامن مع جرعة ثابتة من الأنسولين ، تحكمًا كافيًا في نسبة السكر في الدم.

موانع

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

الاحتياطات

لا ينبغي أن يستخدم في مرضى السكري من النوع 1 أو لعلاج الحماض الكيتوني السكري. ينطوي استخدام مثبطات DPP-4 على مخاطر الإصابة بالتهاب البنكرياس الحاد. يجب إخطار المرضى بالعرض المميز لالتهاب البنكرياس الحاد: ألم بطني حاد ومستمر. لوحظ حل التهاب البنكرياس بعد التوقف عن تناول سيتاجليبتين (مع أو بدون رعاية داعمة) ، ولكن تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من التهاب البنكرياس الناخر أو النزفي و / أو الوفاة. في حالة الاشتباه في التهاب البنكرياس ، يجب التوقف عن العلاج ، وكذلك الأدوية الأخرى التي يحتمل أن تكون موضع شك. إذا تم تأكيد الإصابة بالتهاب البنكرياس الحاد ، فلا ينبغي إعادة تشغيل sitagliptin. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس. لوحظ نقص سكر الدم عند استخدام سيتاجليبتين مع الأنسولين أو السلفونيل يوريا. لذلك ، يمكن اعتبار جرعة أقل من السلفونيل يوريا أو الأنسولين لتقليل خطر الإصابة بنقص سكر الدم. في المرضى الذين يعانون من GFR <45 مل / دقيقة ، وفي المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة (الداء الكلوي بمراحله الأخيرة) الذين يحتاجون إلى غسيل الكلى أو غسيل الكلى البريتوني ، يوصى بتخفيض جرعة سيتاجليبتين لتحقيق مستويات بلازما مماثلة لتلك التي تظهر في المرضى الذين يعانون من وظائف طبيعية. الكلى. قبل استخدام sitagliptin بالاشتراك مع دواء آخر مضاد لمرض السكر ، يجب التحقق من شروط استخدامه في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. في حالة الاشتباه في حدوث تفاعل فرط الحساسية ، يجب إيقاف الدواء. يجب التحقيق في الأسباب المحتملة الأخرى لهذا الحدث ووضع علاج بديل لمرض السكري. في حالة الاشتباه في شبيه الفقاع الفقاعي ، يجب إيقاف العلاج.

نشاط غير مرغوب فيه

ردود الفعل السلبية على sitagliptin كعلاج أحادي في التجارب السريرية التي تسيطر عليها وهمي وخبرة ما بعد التسويق. شائعة: نقص سكر الدم ، صداع. غير شائعة: دوار ، إمساك ، حكة. نادرة: قلة الصفيحات. غير معروف: تفاعلات فرط الحساسية (بما في ذلك تفاعلات الحساسية) ، مرض الرئة الخلالي ، القيء ، التهاب البنكرياس الحاد ، التهاب البنكرياس الناخر أو النزفي مع أو بدون نتيجة مميتة ، وذمة وعائية ، طفح جلدي ، شرى ، التهاب الأوعية الدموية الجلدي ، أمراض الجلد التقشري (بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون) ، شبيه الفقاع الفقاعي ، ألم مفصلي ، ألم عضلي ، آلام الظهر ، اعتلال المفاصل ، ضعف كلوي ، فشل كلوي حاد. تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية بغض النظر عن السببية ، والتي تحدث بتواتر لا يقل عن 5 ٪ وفي المرضى الذين عولجوا بـ sitagliptin: عدوى الجهاز التنفسي العلوي ، التهاب البلعوم الأنفي تم الإبلاغ عن التفاعلات العكسية بغض النظر عن السببية الدوائية ، والتي تحدث بشكل متكرر في المرضى الذين عولجوا بـ sitagliptin (لا تصل إلى مستوى 5٪ ، ولكنها تحدث بنسبة 0.5٪ أعلى في المرضى الذين عولجوا بـ sitagliptin مقارنة بالمجموعة الضابطة): هشاشة العظام والألم الأطراف. لوحظ تواتر أعلى لبعض الآثار الجانبية عند استخدام sitagliptin مع مضادات أخرى لمرض السكر مقارنة مع sitagliptin وحده ؛ وتشمل هذه: نقص سكر الدم (شائع جدًا في العلاج المركب مع سلفونيل يوريا والميتفورمين) ، الأنفلونزا (غالبًا مع الأنسولين (مع أو بدون ميتفورمين) ، الغثيان والقيء (غالبًا مع الميتفورمين) ، انتفاخ البطن (غالبًا مع الميتفورمين) ، عند استخدامه مع الميتفورمين أو بيوجليتازون) ، الإمساك (غالبًا عند استخدامه مع سلفونيل يوريا والميتفورمين) ، وذمة محيطية (غالبًا عند استخدامها مع بيوجليتازون وعند استخدامها مع بيوجليتازون وميتفورمين) ، نعاس وإسهال (غير شائع مع الميتفورمين) في الفم (غير شائع مع الأنسولين (مع الميتفورمين وبدونه).

الحمل والرضاعة

لا تستخدم أثناء الحمل والرضاعة. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لم يلاحظ أي تأثير على الخصوبة في ذكور وإناث الحيوانات. لا توجد بيانات عن آثار sitagliptin على خصوبة الإنسان.

تعليقات

الدواء ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، عند قيادة المركبات أو تشغيل الآلات ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه قد تم الإبلاغ عن الدوار والنعاس. بالإضافة إلى ذلك ، يجب إخبار المرضى بخطر الإصابة بنقص سكر الدم عند استخدام المستحضر مع السلفونيل يوريا أو الأنسولين.

التفاعلات

تأثير الأدوية الأخرى على سيتاجليبتين. إن خطر التفاعلات الدوائية المهمة سريريًا مع الأدوية المصاحبة منخفض. الإنزيم الرئيسي المسؤول عن التمثيل الغذائي المحدود للسيتاغليبتين هو CYP3A4 ، بمساهمة من CYP2C8. في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ، يؤثر التمثيل الغذائي ، بما في ذلك عن طريق CYP3A4 ، بشكل متواضع فقط على تصفية sitagliptin. قد يكون التمثيل الغذائي أكثر أهمية في التخلص من sitagliptin في حالة القصور الكلوي الحاد أو مرض الكلى في نهاية المرحلة (الداء الكلوي بمراحله الأخيرة). لذلك ، هناك احتمال أن مثبطات CYP3A4 القوية (على سبيل المثال ، كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، ريتونافير ، كلاريثروميسين) يمكن أن تغير الحرائك الدوائية لسيتاغليبتين في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي حاد أو مرض كلوي في نهاية المرحلة. لم يتم دراسة تأثير مثبطات CYP3A4 القوية في حالة القصور الكلوي في التجارب السريرية. Sitagliptin عبارة عن ركيزة لبروتين سكري p وناقل الأنيون العضوي 3 (OAT3). تم تثبيط نقل سيتاجليبتين بوساطة OAT3 في المختبر بواسطة البروبينسيد ، على الرغم من أن خطر التفاعلات المهمة سريريًا يعتبر منخفضًا. لم يتم تقييم الاستخدام المتزامن لمثبطات OAT3 في الجسم الحي. لم يغير التناول المشترك لجرعات متعددة من 1000 مجم من الميتفورمين مرتين يوميًا مع 50 مجم سيتاجليبتين بشكل ملحوظ الحرائك الدوائية لـ sitagliptin في مرضى السكري من النوع 2. الإعطاء المشترك لجرعة واحدة 100 مجم عن طريق الفم من sitagliptin مع جرعة واحدة 600 مجم عن طريق الفم من السيكلوسبورين زاد mg من AUC و Cmax من sitagliptin بحوالي 29٪ و 68٪ على التوالي. هذه التغييرات في الحرائك الدوائية sitagliptin لم تعتبر ذات صلة سريريا. لم يتغير التصفية الكلوية لـ sitagliptin بشكل ملحوظ. لذلك ، من غير المتوقع حدوث تفاعلات معنوية مع مثبطات p-gp الأخرى. تأثير sitagliptin على الأدوية الأخرى. كان لـ Sitagliptin تأثير ضئيل على تركيزات الديجوكسين في البلازما. بعد 10 أيام من إعطاء الديجوكسين 0.25 مجم بالتزامن مع sitagliptin 100 مجم يوميًا ، زادت قيمة AUC في البلازما للديجوكسين بمعدل 11٪ والبلازما Cmax بنسبة 18٪. لا يوصى بتعديل جرعة الديجوكسين ، ولكن يجب مراقبة المرضى المعرضين لخطر التسمم بالديجوكسين عند تناول سيتاجليبتين وديجوكسين معًا. Sitagliptin لا يثبط أو يحفز CYP450 isoenzymes. لم يغير Sitagliptin بشكل كبير الحرائك الدوائية للميتفورمين ، غليبوريد ، سيمفاستاتين ، روزيجليتازون ، وارفارين أو موانع الحمل الفموية في التجارب السريرية ، مما يشير إلى احتمال ضئيل للتفاعل مع ركائز CYP3A4 و CYP2C8 و CYP2C9 وناقل الكاتيون العضوي في الجسم الحي (OCT). قد يكون Sitagliptin مثبطًا ضعيفًا لبروتين p-glycoprotein في الجسم الحي.

السعر

Januvia ، السعر 100٪ 129.0 PLN

يحتوي المستحضر على المادة: Sitagliptin