فالسارتان كركا

1 قرص الأسرى. يحتوي على 80 مجم أو 160 مجم فالسارتان. تحتوي الأقراص على اللاكتوز.

عمل

فالسارتان هو أحد مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 النشط والقوي والمحدّد. يعمل بشكل انتقائي على النوع الفرعي لمستقبل AT1 عن طريق منع تأثيرات الأنجيوتنسين II. لا يُظهر نشاط ناهض مستقبلات AT1 ، كما أنه ليس مثبطًا لإنزيم تحويل الأنجيوتنسين (كينيناز II) - وهو إنزيم يحول أنجيوتنسين 1 إلى أنجيوتنسين 2 ويحلل البراديكينين. لا يرتبط فالسارتان أو يمنع مستقبلات الهرمونات والقنوات الأيونية الأخرى التي تشارك في تنظيم وظيفة القلب والأوعية الدموية. يبدأ التأثير الخافض للضغط في غضون ساعتين ، ويتم تحقيق أقصى انخفاض في ضغط الدم خلال 4-6 ساعات ويستمر لمدة 24 ساعة ، والتوافر البيولوجي 23٪. وهو شديد الارتباط ببروتينات البلازما (94-97٪) ، وخاصة الألبومين. يتم إفرازه بشكل أساسي دون تغيير في الصفراء (83٪) والبول (13٪) ، وإلى حدٍ ما يتم استقلابه إلى مستقلب هيدروكسي غير نشط دوائياً. T0.5 هي 6 ساعات.

الجرعة

شفويا. الكبار. ارتفاع ضغط الدم. الجرعة الموصى بها 80 مجم مرة في اليوم. يمكن ملاحظة التأثير الخافض للضغط خلال أسبوعين ويتم تحقيق التأثير الكامل في غضون 4 أسابيع.في بعض المرضى الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ ، يمكن زيادة الجرعة إلى 160 مجم ، بحد أقصى 320 مجم. يمكن استخدام المستحضر في وقت واحد مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط. ستؤدي إضافة مدر للبول مثل هيدروكلوروثيازيد إلى خفض ضغط الدم بشكل أكبر لدى هؤلاء المرضى. احتشاء عضلة القلب الأخير. بالنسبة للمرضى المستقرين سريريًا ، يمكن بدء العلاج مبكرًا بعد 12 ساعة من الإصابة باحتشاء عضلة القلب ، وتكون جرعة البدء 20 مجم مرتين يوميًا ، ثم يجب زيادة الجرعة تدريجياً على مدى بضعة أسابيع إلى 40 مجم و 80 مجم و 160 مجم مرتين في اليوم. الجرعة القصوى المستهدفة هي 160 مجم مرتين يومياً. بشكل عام ، يوصى بإدخال 80 مجم مرتين يوميًا في غضون أسبوعين من بدء العلاج ويجب إدخال الحد الأقصى للجرعة المستهدفة البالغة 160 مجم مرتين يوميًا في غضون 3 أشهر ، بناءً على تحمل المريض. في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض أو ضعف وظائف الكلى ، ينبغي النظر في تقليل الجرعة. يمكن استخدام فالسارتان في المرضى الذين يتناولون أدوية أخرى لعلاج احتشاء عضلة القلب ، مثل الأدوية الحالة للتخثر وحمض أسيتيل الساليسيليك وحاصرات بيتا والستاتين ومدرات البول. لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يجب أن يشمل تقييم مرضى ما بعد MI دائمًا تقييم وظائف الكلى. سكتة قلبية. جرعة البدء الموصى بها هي 40 مجم مرتين في اليوم. يجب زيادة الجرعة إلى 80 مجم و 160 مجم مرتين يوميًا على فترات لا تقل عن أسبوعين لأعلى جرعة ، كما يتحملها المريض. يجب النظر في تقليل الجرعة إذا تم استخدام مدر للبول بشكل متزامن. كانت الجرعة اليومية القصوى المستخدمة في التجارب السريرية 320 مجم فالسارتان مقسمة على جرعات. يمكن استخدام فالسارتان لعلاج قصور القلب. ومع ذلك ، لا ينصح بالعلاج الثلاثي المركب (فالسارتان ، مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وحاصرات بيتا). يجب أن يشمل تقييم مرضى قصور القلب دائمًا تقييم وظائف الكلى. مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي خفيف إلى متوسط ​​دون ركود صفراوي ، فإن الجرعة القصوى هي 80 مجم يوميًا. لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى البالغين الذين لديهم تصفية الكرياتينين> 10 مل / دقيقة ولدى كبار السن. الأطفال والشباب. ارتفاع ضغط الدم. الأطفال من عمر 6 إلى 18 عامًا: حوالي 30 مل / دقيقة. يجب مراقبة وظائف الكلى ومستويات البوتاسيوم في الدم عن كثب. في الأطفال والمراهقين المصابين باعتلال كبدي خفيف إلى متوسط ​​، يجب ألا تزيد الجرعة عن 80 ملغ ، ويجب تناول الأقراص مع الطعام أو بدونه ، مع شرب الماء.

دواعي الإستعمال

علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي عند البالغين وارتفاع ضغط الدم لدى الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 18 عامًا. علاج المرضى البالغين المستقرين سريريًا المصابين بفشل القلب المصحوب بأعراض أو اختلال وظيفي في البطين الأيسر الانقباضي بدون أعراض بعد احتشاء عضلة القلب (12 ساعة إلى 10 أيام). علاج قصور القلب المصحوب بأعراض لدى المرضى البالغين عندما لا يمكن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو بالاشتراك مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين عندما لا يمكن استخدام حاصرات بيتا.

موانع

فرط الحساسية لفالسارتان أو أي من السواغات. القصور الكبدي الشديد والتليف الصفراوي والركود الصفراوي. الثلث الثاني والثالث من الحمل. الاستخدام المتزامن لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين (بما في ذلك فالسارتان) أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وأليسكيرين في مرضى السكري أو القصور الكلوي (GFR 2).

الاحتياطات

بسبب نقص الخبرة في السلامة ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين <10 مل / دقيقة وفي المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى. قد يحدث انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض في حالات نادرة في بداية العلاج مع المستحضر في المرضى الذين يعانون من نقص صوديوم الدم و / أو الجفاف ، على سبيل المثال بسبب تناول جرعات عالية من مدرات البول. قبل بدء العلاج ، يجب تصحيح نضوب الصوديوم و / أو حجم الدم المنتشر ، على سبيل المثال عن طريق تقليل جرعة مدر البول. لم تثبت سلامة الدواء في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق في كلية واحدة تعمل. إن إعطاء فالسارتان على المدى القصير للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الكلوي الوعائي الناتج عن تضيق الشريان الكلوي أحادي الجانب لم يحفز أي تغييرات مهمة في ديناميكا الدم الكلوية أو مستويات الكرياتينين في الدم أو نيتروجين اليوريا في الدم. ومع ذلك ، بما أن الأدوية الأخرى التي تؤثر على نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون قد تزيد من اليوريا في الدم وكرياتينين المصل في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي من جانب واحد ، يوصى بمراقبة وظائف الكلى بانتظام. لا توجد خبرة حول سلامة المستحضر لدى المرضى الذين خضعوا لعملية زرع كلية مؤخرًا. لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من الألدوستيرونية الأولية. استخدم بحذر خاص في المرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر أو الصمام التاجي ، أو اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي. يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ​​دون ركود صفراوي. في المرضى بعد احتشاء عضلة القلب مؤخرًا ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن لفالسارتان وكابتوبريل - يزيد الاستخدام المشترك من مخاطر الآثار الجانبية مقارنة بالعلاج الأحادي. يجب توخي الحذر عند بدء العلاج في مرضى ما بعد احتشاء عضلة القلب. يجب أن يشمل تقييم مرضى ما بعد MI دائمًا تقييم وظائف الكلى. عادة ما يؤدي استخدام المستحضر في المرضى بعد نوبة قلبية إلى خفض ضغط الدم ، لكن التوقف عن تناول الدواء ليس ضروريًا عادة. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب ، يزيد الاستخدام المتزامن لمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وحاصرات بيتا وفالسارتان ، من خطر الآثار الجانبية ، في حالة عدم وجود فائدة سريرية ، وبالتالي لا ينصح بالعلاج المركب. يجب توخي الحذر عند بدء العلاج في مرضى قصور القلب. عادة ما يؤدي استخدام المستحضر في مرضى قصور القلب إلى انخفاض في ضغط الدم ، ولكن ليس من الضروري عادة التوقف عن التحضير بسبب استمرار انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض. في المرضى الذين قد تعتمد وظائفهم الكلوية على نشاط نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون (على سبيل المثال المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني الشديد) ، ارتبط العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بقلة البول و / أو آزوتيميا التدريجي وفي حالات نادرة مع الفشل الكلوي الحاد. أمراض الكلى و / أو الوفاة ؛ لا يمكن استبعاد أن استخدام فالسارتان قد يترافق مع ضعف كلوي. يجب التوقف عن العلاج بالمستحضر فورًا عند المرضى الذين يعانون من وذمة وعائية ولا يجب إعادة استخدامه عند هؤلاء المرضى. نظرًا لخطر انخفاض ضغط الدم ، والإغماء ، وفرط بوتاسيوم الدم ، والخلل الكلوي (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد) ، لا ينصح بحصار RAA مزدوج (على سبيل المثال عن طريق الجمع بين مضاد مستقبلات الأنجيوتنسين 2 مع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو أليسكيرين) ؛ إذا كان استخدام قفل RAA مزدوجًا ضروريًا للغاية ، فيجب أن يتم تنفيذه فقط تحت إشراف متخصص. يجب عدم استخدام مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بالتزامن مع مرضى اعتلال الكلية السكري. يجب مراقبة وظائف الكلى والبوتاسيوم في الدم بعناية أثناء العلاج بفالسارتان. هذا مهم بشكل خاص في الحالات التي قد تؤدي إلى تدهور وظائف الكلى (الحمى والجفاف). هناك خبرة سريرية محدودة في إعطاء فالسارتان لدى الأطفال والمراهقين المصابين بضعف كبدي خفيف إلى متوسط. لا ينصح باستخدام فالسارتان للأطفال والمراهقين الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة والذين يخضعون لغسيل الكلى. لم تثبت سلامة وفعالية فالسارتان عند الأطفال أقل من 6 سنوات. لا يُنصح باستخدام فالسارتان في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا والذين يعانون من قصور في القلب وبعد احتشاء عضلة القلب مؤخرًا. بسبب محتوى اللاكتوز ، لا ينبغي أن يستخدم المستحضر في المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

نشاط غير مرغوب فيه

ارتفاع ضغط الدم. غير شائعة: دوار ، سعال ، آلام في البطن ، تعب. غير معروف: انخفاض الهيموغلوبين ، نقص الهيماتوكريت ، قلة العدلات ، قلة الصفيحات ، فرط الحساسية (بما في ذلك داء المصل) ، فرط بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم ، التهاب الأوعية الدموية ، زيادة إنزيمات الكبد ، زيادة البيليروبين في الدم ، وذمة وعائية ، طفح جلدي ، حكة ، ألم عضلي ، فشل كلوي واختلال وظائف الكلى ، زيادة نسبة الكرياتينين في الدم. الأطفال. باستثناء الاضطرابات المعدية المعوية المعزولة (آلام البطن والغثيان والقيء) والدوخة ، لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في نوع وتواتر وشدة ردود الفعل السلبية بين ملف تعريف الأمان لدى الأطفال من سن 6 إلى 18 عامًا والسكان البالغين. خلال عام واحد من العلاج ، لم يلاحظ أي آثار للدواء على الوظائف الإدراكية العصبية ونمو الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 16 عامًا. ذكرت إحدى الدراسات حدوث حالتين من الوفيات وحالات منعزلة من الزيادات الكبيرة في إنزيمات الكبد.حدثت هذه الأحداث في مجموعة من المرضى المصابين بأمراض مشتركة كبيرة. لم يتم إثبات وجود علاقة سببية مع العلاج بفالسارتان. لوحظ فرط بوتاسيوم الدم بشكل متكرر عند الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 18 عامًا مع أمراض الكلى المزمنة المصاحبة. ما بعد احتشاء عضلة القلب و / أو قصور القلب. شائعة: دوار ، دوخة في الوضع ، انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، فشل كلوي واختلال كلوي. غير شائعة: فرط بوتاسيوم الدم ، إغماء ، صداع ، دوار ، قصور القلب ، سعال ، غثيان ، إسهال ، وذمة وعائية ، فشل كلوي حاد ، زيادة نسبة الكرياتينين في الدم ، وهن ، إعياء. غير معروف: قلة الصفيحات ، فرط الحساسية (بما في ذلك داء المصل) ، نقص صوديوم الدم ، التهاب الأوعية الدموية ، زيادة إنزيمات الكبد ، طفح جلدي ، حكة ، ألم عضلي ، زيادة مستويات نيتروجين اليوريا في الدم.

الحمل والرضاعة

لا ينصح باستخدام مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل (هناك خطر حدوث تأثيرات ماسخة). الاستخدام في الثلث الثاني والثالث من الحمل هو بطلان. مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 التي يتم تناولها في الثلث الثاني والثالث من الحمل سامة لنمو الجنين (تدهور وظائف الكلى ، قلة السائل السلوي ، تأخر تعظم الجمجمة) والوليد (الفشل الكلوي ، انخفاض ضغط الدم ، فرط بوتاسيوم الدم) - عند التعرض للدواء من الثلث الثاني من الحمل الحمل ، يوصى بإجراء فحص بالموجات فوق الصوتية لجمجمة الجنين وكليتيه ؛ يجب مراقبة الأطفال الذين تناولت أمهاتهم الدواء أثناء الحمل بعناية من أجل انخفاض ضغط الدم. لا ينصح باستخدام فالسارتان أثناء الرضاعة الطبيعية.

تعليقات

عند قيادة المركبات أو تشغيل الآلات ، يجب مراعاة احتمال حدوث دوار أو تعب.

التفاعلات

يزيد الحصار المزدوج لنظام RAA ، على سبيل المثال عن طريق استخدام مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 مع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو أليسكيرين ، من حدوث انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم والخلل الكلوي ، مقارنةً باستخدام مضاد RAA وحده - لا ينصح بهذا المزيج ؛ إذا كان هذا المزيج ضروريًا ، فيجب أن يتم تحت إشراف أخصائي ، بما في ذلك المراقبة الدقيقة لوظيفة الكلى ومستويات الإلكتروليت وضغط الدم. مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ويجب عدم استخدامها بالتزامن مع مرضى اعتلال الكلية السكري. يُمنع استخدام فالسارتان مع أليسكيرين في المرضى المصابين بداء السكري أو اختلال وظائف الكلى (GFR2). لوحظت زيادات عكوسة في مستويات الليثيوم في الدم والسمية مع ما يصاحب ذلك من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. لا ينصح بالإدارة المشتركة بين فالسارتان والليثيوم. إذا ثبت أن هذا العلاج المركب ضروريًا ، فيجب مراقبة مستويات الليثيوم في الدم عن كثب. يوصى بمراقبة بوتاسيوم البلازما إذا كان الاستخدام المتزامن لفالسارتان والأدوية التي تؤثر على مستويات البوتاسيوم ضرورية: مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، مكملات البوتاسيوم ، بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم أو غيرها من المواد التي قد تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم. عندما يتم تناول مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (مثبطات COX-2 الانتقائية ، وحمض أسيتيل الساليسيليك> 3 جم / يوم ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية) ، قد يحدث توهين من التأثير الخافض للضغط. علاوة على ذلك ، فإن الاستخدام المتزامن لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد يزيد من خطر تدهور وظائف الكلى وفرط بوتاسيوم الدم. لذلك ، يوصى بمراقبة وظائف الكلى في بداية العلاج وأن يكون المريض رطبًا بشكل كافٍ. فالسارتان عبارة عن ركيزة لمركبة امتصاص OATP1B1 / OATP1B3 الكبدية والتدفق الكبدي MRP2. الاستخدام المتزامن لمثبطات وسيلة الامتصاص (مثل ريفامبيسين ، سيكلوسبورين) أو وسيلة التدفق (مثل ريتونافير) قد يزيد من تأثير فالسارتان في الجسم. يجب توخي الحذر المناسب عند بدء وإنهاء العلاج المتزامن بهذه الأدوية. في دراسات التفاعل الدوائي الدوائي مع فالسارتان ، لم يتم العثور على تفاعلات مهمة سريريًا مع: سيميتيدين ، وارفارين ، فوروسيميد ، ديجوكسين ، أتينولول ، إندوميثاسين ، هيدروكلوروثيازيد ، أملوديبين وجليبينكلاميد. في حالة ارتفاع ضغط الدم لدى الأطفال والمراهقين ، الذين يشيع لديهم القصور الكلوي ، ينصح بالحذر مع الاستخدام المتزامن لفالسارتان وغيره من المواد التي تثبط نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون ، والتي قد تسبب فرط بوتاسيوم الدم. يجب مراقبة وظائف الكلى ومستويات البوتاسيوم في الدم عن كثب.

السعر

Valsartan Krka ، السعر 100٪ PLN 26.86

يحتوي المستحضر على المادة: فالسارتان