جالفوس

1 قرص يحتوي على 50 ملغ من agيلداغليبتين. يحتوي الدواء على اللاكتوز.

عمل

دواء مضاد لمرض السكر عن طريق الفم - مثبط قوي وانتقائي لـ dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) ، مما يحسن وظيفة جزر لانجرهانز. يتسبب Vildagliptin في تثبيط سريع وكامل لنشاط DPP-4 ، مما يؤدي إلى زيادة مستويات GLP-1 الذاتية (الببتيد الشبيه بالجلوكاجون 1) و GIP (الببتيد المثبط للمعدة) ، سواء في حالة الصيام أو التغذية. هذا يحسن حساسية خلايا بيتا للجلوكوز ، مما يؤدي إلى إفراز الأنسولين المعتمد على الجلوكوز بشكل أفضل في مرضى السكري من النوع 2. عن طريق زيادة مستويات GLP-1 الذاتية ، يحسن vildagliptin أيضًا حساسية خلايا ألفا للجلوكوز - يتم تعديل إفراز الجلوكاجون بشكل أكبر مع مستويات الجلوكوز. تؤدي الزيادة في نسبة الأنسولين / الجلوكاجون أثناء ارتفاع السكر في الدم ، بسبب زيادة تركيز الإنكريتينات ، إلى انخفاض إفراز الجلوكوز الكبدي في حالة الصيام وما بعد الأكل ، مما يؤدي إلى انخفاض نسبة السكر في الدم. بعد تناوله عن طريق الفم في حالة الصيام ، يتم امتصاص الدواء بسرعة ، وتحدث ذروة تركيزه في البلازما بعد 1.7 ساعة.يؤخر استهلاك الطعام بشكل طفيف ذروة تركيز البلازما بما يصل إلى 2.5 ساعة ، لكنه لا يغير إجمالي التعرض للدواء (AUC). التوافر البيولوجي المطلق هو 85٪. يرتبط Vildagliptin بشكل ضعيف ببروتينات البلازما (9.3٪) ويتم توزيعه بالتساوي في البلازما وخلايا الدم الحمراء. يتم استقلاب معظم الجرعة (69٪). تشير البيانات المختبرية إلى أن الكلى قد تكون أحد الأعضاء الرئيسية التي تساهم في التحلل المائي للدواء إلى مستقلبه الرئيسي غير النشط. لا يتم استقلاب الدواء بواسطة CYP450 بكميات قابلة للقياس. بعد تناوله عن طريق الفم ، تفرز 85٪ من الجرعة في البول ، 15٪ - في البراز. 23٪ من الجرعة - لم تتغير بواسطة الكلى. T0.5 في مرحلة الإقصاء بعد تناوله عن طريق الفم حوالي 3 ساعات.

الجرعة

شفويا. الكبار. كعلاج أحادي ، بالاشتراك مع الميتفورمين ، بالاشتراك مع ثيازوليدينديون ، بالاشتراك مع الميتفورمين وسلفونيل يوريا ، أو بالاشتراك مع الأنسولين (مع أو بدون ميتفورمين) ، فإن الجرعة اليومية الموصى بها من vildagliptin هي 100 مجم ، تُعطى كجرعة وحيدة من 50 مجم في الصباح وكجرعة وحيدة. 50 مجم في المساء. عند استخدامه كعلاج مزدوج ، بالاشتراك مع سلفونيل يوريا ، فإن الجرعة الموصى بها من vildagliptin هي 50 مجم مرة واحدة يوميًا في الصباح. عند استخدامه مع السلفونيل يوريا ، يمكن اعتبار جرعة أقل من سلفونيل يوريا لتقليل مخاطر نقص سكر الدم. لا ينصح بجرعات أعلى من 100 ملغ. مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى الذين يعانون من مشاكل الكلى المتوسطة أو الشديدة أو المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة ، الجرعة الموصى بها هي 50 مجم مرة واحدة في اليوم لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي خفيف (تصفية الكرياتينين ≥ 50 مل / دقيقة) والمرضى المسنين. لا ينبغي استخدامه في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد ، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من مستويات ALT أو AST قبل العلاج أكبر من 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي (ULN). لا ينصح باستخدام الدواء للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص البيانات المتعلقة بالسلامة والفعالية. طريقة العطاء. يمكن تناول الدواء مع أو بدون طعام.

دواعي الإستعمال

علاج مرض السكري من النوع 2 عند البالغين. كعلاج وحيد: في المرضى الذين لا يخضعون للسيطرة الكافية عن طريق النظام الغذائي والتمارين الرياضية أو الذين يكون استخدام الميتفورمين غير مناسب بسبب موانع الاستعمال أو عدم التحمل. في العلاج المزدوج الفموي ، بالاشتراك مع: الميتفورمين في المرضى الذين لا يتم التحكم في جلوكوز الدم لديهم بشكل كاف على الرغم من إعطاء الجرعة القصوى المسموح بها من الميتفورمين وحده ؛ مع السلفونيل يوريا ، في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية التحكم في نسبة السكر في الدم على الرغم من تلقيهم للجرعة القصوى المسموح بها من العلاج الأحادي بسلفونيل يوريا ، والذين لا يمكن استخدام الميتفورمين بسبب موانع الاستعمال أو عدم التحمل ؛ مع ثيازوليدينديون في المرضى الذين لا يتم التحكم في جلوكوز الدم لديهم بشكل كافٍ والذين يمكن تناولهم مع ثيازوليدينديون. في العلاج الفموي الثلاثي ، بالاشتراك مع: سيلفونيل يوريا والميتفورمين عندما لا يوفر النظام الغذائي والتمارين الرياضية وكذلك العلاج المزدوج بهذه الأدوية تحكمًا كافيًا في نسبة السكر في الدم. يشار أيضًا إلى Vildagliptin بالاشتراك مع الأنسولين (مع أو بدون الميتفورمين) في الحالات التي لا يوفر فيها النظام الغذائي والتمارين الرياضية والجرعة الثابتة من الأنسولين تحكمًا كافيًا في نسبة السكر في الدم.

موانع

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

الاحتياطات

لا ينبغي أن يستخدم المستحضر في مرضى السكري من النوع 1 وفي علاج الحماض الكيتوني السكري. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة والذين يخضعون لغسيل الكلى بسبب الخبرة المحدودة مع هذا الدواء. يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد قبل بدء العلاج ، ويجب مراقبة وظائف الكبد أثناء العلاج على فترات كل 3 أشهر خلال السنة الأولى وبشكل دوري بعد ذلك. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع مستويات الترانساميناز ، يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد المتكررة لتأكيد النتيجة السابقة. يجب إجراء الفحوصات اللاحقة بشكل متكرر ، حتى يتم حل الاضطرابات. إذا ظلت مستويات AST أو ALT أثناء العلاج على الأقل 3 أضعاف ULN ، أو في حالة اليرقان أو أعراض أخرى تشير إلى ضعف الكبد ، يجب إيقاف الدواء. بعد التوقف عن العلاج واختبارات وظائف الكبد طبيعية ، لا ينبغي إعادة العلاج. لا ينبغي أن يستخدم في المرضى الذين يعانون من مشاكل خطيرة في الكبد. لا ينصح باستخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من قصور القلب NYHA class III - IV (بدون خبرة). هناك خبرة محدودة في استخدام المستحضر في المرضى الذين يعانون من مضاعفات الجلد السكري - يوصى بمراقبة اضطرابات الجلد (تقرحات ، تقرح) أثناء العلاج. هناك خطر الإصابة بالتهاب البنكرياس الحاد أثناء استخدام الدواء - يجب إبلاغ المرضى بأعراضه المميزة. في حالة الاشتباه في التهاب البنكرياس ، يجب التوقف عن تناول يلداغليبتين. إذا تم تأكيد الإصابة بالتهاب البنكرياس الحاد ، فلا ينبغي إعادة استخدام vildagliptin. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس الحاد. قد يكون المرضى الذين يتلقون vildagliptin بالاشتراك مع السلفونيل يوريا معرضين لخطر الإصابة بنقص سكر الدم ويمكن أخذ جرعة أقل من السلفونيل يوريا في الاعتبار. لم يتم إثبات سلامة وفعالية يلداغليبتين كعلاج ثلاثي عن طريق الفم بالاشتراك مع الميتفورمين وثيازوليدينديون. يحتوي الدواء على اللاكتوز - لا ينبغي أن يستخدم في المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

نشاط غير مرغوب فيه

نادرا ما لوحظ وجود خلل في وظائف الكبد (بما في ذلك التهاب الكبد) ، وعادة ما كان بدون أعراض مع عدم وجود عقابيل سريرية ، وعادت اختبارات وظائف الكبد إلى طبيعتها بعد التوقف عن العلاج. نادرًا ما تم الإبلاغ عن حدوث وذمة وعائية (في كثير من الأحيان عند استخدام vildagliptin مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) ، كانت معظم الأحداث خفيفة وتم حلها باستخدام vildagliptin. بالاشتراك مع الميتفورمين: شائعة: صداع ، دوار ، رعاش ، غثيان ، نقص سكر الدم. غير شائعة: التعب. بالاشتراك مع سلفونيل يوريا: شائعة: صداع ودوخة ، رعاش ، ضعف ، نقص سكر الدم. غير شائع: إمساك. نادرة جدا: التهاب البلعوم الأنفي. بالاشتراك مع ثيازوليدينديون: شائعة: زيادة الوزن ، وذمة محيطية. غير شائعة: صداع ، وهن ، ونقص سكر الدم. في العلاج الأحادي: شائع: الدوخة. غير شائعة: صداع ، إمساك ، ألم مفصلي ، نقص سكر الدم ، وذمة محيطية. نادر جدا: عدوى الجهاز التنفسي العلوي ، التهاب البلعوم الأنفي. بالاشتراك مع الميتفورمين وسلفونيل يوريا: شائعة: دوار ، رعاش ، وهن ، نقص سكر الدم ، تعرق. بالاشتراك مع الأنسولين (مع أو بدون الميتفورمين): شائع: صداع ، قشعريرة ، غثيان ، مرض ارتجاع المريء المعدي ، انخفاض نسبة السكر في الدم. غير شائعة: الإسهال وانتفاخ البطن. ما بعد التسويق (شيوعه غير معروف): التهاب البنكرياس ، التهاب الكبد (يزول بعد التوقف عن تناول الدواء) ، اختبار وظائف الكبد غير طبيعي (يزول بعد التوقف عن تناول الدواء) ، آلام العضلات ، الشرى ، الآفات الجلدية التقشيرية والفقاعية (بما في ذلك الفقعان الفقاعي) ).

الحمل والرضاعة

يجب عدم استخدام الدواء أثناء الحمل (لا توجد بيانات). من غير المعروف ما إذا كان يلداغليبتين ينتقل إلى حليب الثدي - لا ينبغي استخدام هذا الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.

تعليقات

في حالة الدوخة ، يجب تجنب قيادة المركبات وتشغيل الآلات.

التفاعلات

لا يؤثر Vildagliptin على نظام إنزيم CYP450 وبالتالي فإن احتمال حدوث تفاعل بوساطة CYP450 منخفض. عند استخدامه مع بيوجليتازون ، ميتفورمين ، غليبوريد ، لا يوجد تفاعل حركي دوائي ذي صلة سريريًا. لم تظهر الدراسات السريرية التي أجريت على متطوعين أصحاء أي تفاعلات حركية دوائية ذات صلة سريريًا مع الديجوكسين (ركيزة Pgp) والوارفارين (ركيزة CYP2C9) ، ومع ذلك لم يتم إثبات ذلك في المجموعة المستهدفة. لم يلاحظ أي تفاعلات حركية دوائية ذات صلة سريريًا في الدراسات التي أجريت على أملوديبين ، وراميبريل ، وفالسارتان ، وسيمفاستاتين. قد يزداد خطر الإصابة بالوذمة الوعائية عند المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بشكل متزامن. يمكن تقليل تأثير الدواء الخافض لسكر الدم عن طريق بعض المواد الفعالة ، بما في ذلك الثيازيدات ، والكورتيكوستيرويدات ، وأدوية علاج أمراض الغدة الدرقية ومقلدات الودي.

السعر

Galvus ، السعر 100٪ PLN 246.83

يحتوي المستحضر على المادة: يلداغليبتين