إبيلفومين

تحتوي كبسولة واحدة على 30 مجم ، 45 مجم أو 75 مجم من أوسيلتاميفير (على شكل فوسفات).

عمل

دواء مضاد للفيروسات - مثبط النورامينيداز. فوسفات الأوسيلتاميفير هو مقدمة للمستقلب النشط أوسيلتاميفير كربوكسيلات. المستقلب النشط هو مثبط انتقائي لأنزيمات النيورامينيداز لفيروس الأنفلونزا. نشاط النورامينيداز الفيروسي له تأثير كبير على تغلغل الجسيم الفيروسي في الخلايا غير المصابة ، وعلى إطلاق جزيئات الفيروس المنتجة حديثًا من الخلايا المصابة وزيادة انتشار الفيروسات المعدية في الجسم. يمنع الدواء التكاثر والإمراضية لفيروسات الأنفلونزا A و B. ويمتص فوسفات الأوسيلتاميفير (دواء أولي) بسهولة من الجهاز الهضمي ويتم تحويله بكفاءة ، بشكل أساسي عن طريق الإسترات الكبدية ، إلى مستقلبه النشط (أوسيلتاميفير كربوكسيلات). لا يخضع هذا المركب لمزيد من التمثيل الغذائي ويتم إفرازه في البول. يفرز أقل من 20٪ من الجرعة الفموية في البراز. إن ارتباط أوسيلتاميفير كربوكسيلات ببروتينات البلازما البشرية لا يكاد يذكر (3٪). T0.5 من أوسلتاميفير كربوكسيلات هو 6-10 ساعات.

الجرعة

شفويا. البالغون والمراهقون الذين تتراوح أعمارهم بين 13 و 17 عامًا. علاج الأنفلونزا: 75 مجم مرتين يومياً لمدة 5 أيام. يجب أن يبدأ العلاج في أقرب وقت ممكن خلال اليومين الأولين من ظهور أعراض الأنفلونزا. العلاج الوقائي بعد التعرض: 75 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 10 أيام. يجب أن يبدأ العلاج في أقرب وقت ممكن خلال اليومين الأولين من الاتصال بشخص مصاب. الوقاية أثناء انتشار وباء الأنفلونزا في مجتمع معين: 75 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة تصل إلى 6 أسابيع. الأطفال من سن 1 إلى 12 سنة. علاج الانفلونزا: ميغاواط. 10-15 كجم: 30 مجم مرتين في اليوم لمدة 5 أيام ؛ مولودية. > 15 إلى 23 كجم: 45 مجم مرتين يوميًا لمدة 5 أيام ؛ مولودية. > 23 إلى 40 كجم: 60 مجم مرتين يوميًا لمدة 5 أيام ؛ مولودية. > 40 كجم: 75 مجم مرتين يوميًا لمدة 5 أيام. يجب أن يبدأ العلاج في أقرب وقت ممكن خلال اليومين الأولين من ظهور أعراض الأنفلونزا. الوقاية بعد التعرض: مولودية. 10-15 كجم: 30 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 10 أيام ؛ مولودية. > 15 إلى 23 كجم: 45 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 10 أيام ؛ مولودية. > 23 إلى 40 كجم: 60 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 10 أيام ؛ مولودية. > 40 كجم: 75 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 10 أيام. الوقاية أثناء انتشار وباء الأنفلونزا في مجتمع معين: لم يتم إجراء دراسات حول الوقاية أثناء وباء الأنفلونزا على الأطفال في سن 0-12 شهرًا. العلاج: 3 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين في اليوم لمدة 5 أيام. يجب أن يبدأ العلاج في أقرب وقت ممكن خلال اليومين الأولين من ظهور أعراض الأنفلونزا. توصيات الجرعات المذكورة أعلاه ليست مخصصة للأطفال الخدج ، أي الأطفال الوقاية بعد التعرض للفيروس: نصف الجرعة العلاجية اليومية ، أي 3 ملغ / كغ. مرة واحدة في اليوم لمدة 10 أيام. توصيات الجرعات المذكورة أعلاه ليست مخصصة للأطفال الخدج ، أي الأطفال. مجموعات خاصة من المرضى. لا يلزم تخفيض الجرعة عند المرضى المسنين ، ولا في المرضى البالغين المصابين بقصور كبدي. لم يتم إجراء دراسات على الأطفال المصابين بقصور كبدي. لا توجد بيانات إكلينيكية كافية عند الرضع والأطفال (12 عامًا فأقل) المصابين بقصور كلوي لتتمكن من تحديد الجرعة الموصى بها في هذه المجموعة من المرضى. الفشل الكلوي لدى البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 13 و 17 عامًا. علاج الإنفلونزا - تصفية الكرياتينين> 60 مل / دقيقة: 75 مجم مرتين يومياً ؛ CCr> 30 إلى 60 مل / دقيقة: 30 مجم مرتين يوميًا ؛ CCr> 10 إلى 30 مل / دقيقة: 30 مجم مرة واحدة يوميًا ؛ CCr 10 مل / دقيقة: لا ينصح بالإعطاء لأنه لا توجد بيانات متاحة ؛ مرضى غسيل الكلى: 30 مجم بعد كل جلسة غسيل كلى. مرضى غسيل الكلى البريتوني: 30 مجم جرعة واحدة (البيانات المستمدة من دراسات المرضى الذين يخضعون لـ CAPD ؛ من المتوقع أن يتم تطهير أوسيلتاميفير كربوكسيلات أكثر باستخدام APD ؛ إذا اعتبر طبيب الكلى ضروريًا ، يمكن تحويل العلاج من APD إلى CAPD). الوقاية من الأنفلونزا - CCr> 60 مل / دقيقة: 75 مجم مرة واحدة يوميًا ؛ CCr> 30 إلى 60 مل / دقيقة: 30 مجم مرة واحدة يوميًا ؛ CCr> 10 إلى 30 مل / دقيقة: 30 مجم كل يومين ؛ CCr 10 مل / دقيقة: لا ينصح بالإعطاء لأنه لا توجد بيانات متاحة ؛ مرضى غسيل الكلى: 30 مجم بعد كل جلسة غسيل كلى ثانية. مرضى غسيل الكلى البريتوني: 30 ملغ أسبوعيا (بيانات من دراسات المرضى الذين يخضعون لـ CAPD ؛ من المتوقع أن يتم تطهير أوسيلتاميفير كربوكسيلات أكثر باستخدام APD ؛ إذا اعتبر طبيب الكلى ضروريًا ، يمكن تحويل العلاج من APD إلى CAPD). طريقة العطاء. قد يتلقى المرضى غير القادرين على ابتلاع الكبسولات جرعات مناسبة من المعلق. إذا لم يتوفر دواء مسحوق للتعليق الفموي في السوق ، فيمكن تحضير معلق من كبسولات.

دواعي الإستعمال

علاج الانفلونزا. للاستخدام للبالغين والأطفال ، بما في ذلك الأطفال حديثي الولادة الذين تظهر عليهم أعراض الإنفلونزا عند انتشار فيروس الإنفلونزا في المجتمع. كان العلاج فعالاً عندما بدأ في غضون يومين من ظهور الأعراض الأولى. الوقاية من الانفلونزا. الوقاية بعد التعرض للأشخاص الذين تبلغ أعمارهم سنة واحدة أو أكثر بعد التعرض لحالة الأنفلونزا المعترف بها سريريًا حيث يوجد فيروس الأنفلونزا في المجتمع يجب أن يعتمد الاستخدام الصحيح للأدوية للوقاية من الأنفلونزا على تحليل كل حالة على حدة مع مراعاة ظروف وخصوصية السكان الذين يحتاجون إلى الحماية. في ظروف استثنائية (على سبيل المثال ، عندما لا تتطابق السلالات المنتشرة مع سلالات اللقاح ، أو في حالة حدوث وباء) ، يمكن اعتبار الوقاية الموسمية للأفراد الذين تبلغ أعمارهم سنة واحدة أو أكثر. الوقاية بعد التعرض للإنفلونزا عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة أثناء وباء الأنفلونزا. أوسيلتاموفير ليس بديلاً عن لقاح الإنفلونزا. يجب أن يعتمد استخدام الأدوية المضادة للفيروسات لعلاج الأنفلونزا والوقاية منها على التوصيات الرسمية. يجب أن يأخذ قرار استخدام أوسيلتاميفير للعلاج والوقاية في الاعتبار خصائص فيروسات الأنفلونزا المنتشرة ، والمعلومات المتاحة عن حساسية الأدوية لسلالات الفيروس في موسم معين ، وتأثير المرض في المناطق الجغرافية المختلفة ومجموعات المرضى.

موانع

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

الاحتياطات

أوسيلتاميفير فعال فقط ضد الأمراض التي تسببها فيروسات الأنفلونزا. الحماية من الأنفلونزا تدوم فقط طالما تم إعطاء المستحضر. لم تثبت سلامة وفعالية دواء أوسيلتاميفير لدى الأفراد المصابين بأمراض شديدة أو غير مستقرة بما يكفي لاعتبارها مؤشراً على دخول المستشفى على الفور. لم يتم إثبات فعالية الأوسيلتاميفير للأغراض العلاجية والوقائية في الأشخاص الذين يعانون من نقص المناعة أو في الأشخاص المصابين بأمراض القلب و / أو الجهاز التنفسي المزمن. لا توجد بيانات إكلينيكية لتحديد جرعة أوسيلتاميفير للأطفال الخدج (أقل من 36 أسبوعًا من العمر بعد المفهوم). مطلوب تخفيض الجرعة في المرضى البالغين والمراهقين (13-17 سنة) المصابين بقصور كلوي حاد. لا توجد بيانات إكلينيكية كافية لتحديد الجرعات عند الرضع والأطفال (1 سنة أو أكبر) المصابين بقصور كلوي. نظرًا لخطر الأحداث العصبية والنفسية ، يجب مراقبة مرضى الأنفلونزا عن كثب بحثًا عن التغيرات السلوكية ، ويجب تقييم مخاطر وفوائد استمرار العلاج بعناية لكل مريض.

نشاط غير مرغوب فيه

الكبار والمراهقون. شائع جدا: صداع ، غثيان. شائعة: التهاب الشعب الهوائية ، والهربس البسيط ، والتهاب البلعوم الأنفي ، وعدوى الجهاز التنفسي العلوي ، والتهاب الجيوب الأنفية ، والأرق ، والسعال ، والتهاب الحلق ، وسيلان الأنف ، والتقيؤ ، وآلام البطن (بما في ذلك آلام الجزء العلوي من البطن) ، وعسر الهضم ، والصداع والدوخة (بما في ذلك. دوار) ، إرهاق ، سخونة ، ألم في الأطراف. غير شائعة: تفاعلات فرط الحساسية ، تغير في مستوى الوعي ، تشنجات ، عدم انتظام ضربات القلب ، زيادة إنزيمات الكبد ، إكزيما ، التهاب الجلد ، طفح جلدي ، شرى. نادرة: قلة الصفيحات ، تفاعلات تأقية ، تفاعلات تأقية ، هياج ، سلوك غير طبيعي ، قلق ، تخليط ، أوهام ، هذيان ، هلوسة ، كوابيس ، تشويه ذاتي ، اضطراب بصري ، نزيف معدي معوي ، التهاب القولون النزفي ، التهاب الكبد الخاطف ، فشل الكبد ، التهاب أمراض الكبد ، وذمة وعائية ، حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي. كان ملف الأمان الخاص بأوسيلتاميفير في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة والمرضى المعرضين للخطر (المرضى المعرضين لخطر الإصابة بمضاعفات الإنفلونزا مثل كبار السن والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب أو الجهاز التنفسي المزمن) مماثلاً لتلك التي تظهر عند البالغين و / أو ) المراهقون غير المصابين بأمراض مصاحبة. الأطفال. شائع جدا: السعال واحتقان الأنف والقيء. شائعة: التهاب الأذن الوسطى ، صداع ، التهاب الملتحمة (بما في ذلك إفرازات العين الحمراء ، إفرازات العين وآلام العين) ، ألم الأذن ، سيلان الأنف ، آلام في البطن (بما في ذلك آلام البطن العلوية) ، عسر الهضم ، الغثيان. غير شائعة: اضطرابات طبلة الأذن ، التهاب الجلد (بما في ذلك حساسية والتهاب الجلد التأتبي). كان ملف الأمان لدى الأطفال المصابين بالربو مشابهًا لتلك التي تظهر عند الأطفال غير المصابين بأمراض مصاحبة. كان ملف تعريف الأمان عند الرضع أقل من سنة واحدة مماثلاً لتلك الموجودة في الأطفال الذين تبلغ أعمارهم سنة واحدة أو أكثر. في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة (بما في ذلك الأطفال من سن 1 إلى 12 سنة وما فوق) ، كان ملف تعريف الأمان هو نفسه كما لوحظ سابقًا في التجارب السريرية للوقاية من دواء أوسيلتاميفير.

الحمل والرضاعة

ارتبطت الإنفلونزا بآثار ضارة على الحمل والجنين ، وخطر حدوث عيوب خلقية خطيرة ، بما في ذلك عيوب القلب الخلقية. تشير البيانات المتعلقة بالتعرض للأوسيلتاميفير عند النساء الحوامل من تقارير ما بعد التسويق ومن الدراسات القائمة على الملاحظة (أكثر من 1000 نتيجة تعرض في الثلث الأول من الحمل) إلى عدم وجود آثار تشويه للجنين / حديثي الولادة للأوسيلتاميفير. ومع ذلك ، في إحدى الدراسات القائمة على الملاحظة ، على الرغم من عدم زيادة المخاطر الإجمالية للتشوهات الخلقية ، إلا أن نتائج عيوب القلب الخلقية الخطيرة التي تم تشخيصها في غضون 12 شهرًا من الولادة كانت مختلطة.في هذه الدراسة ، كان معدل حدوث عيوب القلب الخلقية الخطيرة بعد التعرض لدواء أوسيلتاميفير خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل 1.76٪ (7 أطفال من أصل 397 حالة حمل) مقارنة بـ 1.01٪ في حالات الحمل في عموم السكان دون التعرض (نسبة الأرجحية 1 ، 75 ، 95٪ مجال ثقة 0.51 حتى 5.98). الصلة السريرية لهذه النتائج غير واضحة لأن الدراسة كانت محدودة القوة. علاوة على ذلك ، كانت الدراسة صغيرة جدًا لإجراء تقييم موثوق لأي نوع معين من العيوب الخلقية الخطيرة ؛ بالإضافة إلى ذلك ، لا يمكن مقارنة المجموعات المعرضة وغير المعرضة للأوسيلتاميفير بشكل كامل ، لا سيما فيما يتعلق بما إذا كانوا قد أصيبوا بالأنفلونزا أم لا. يمكن النظر في استخدام الدواء أثناء الحمل إذا لزم الأمر وبعد النظر في المعلومات المتاحة حول سلامة وفوائد ومدى إمراضية سلالة فيروس الإنفلونزا المنتشرة. تشير البيانات المحدودة إلى أن الأوسيلتاميفير والمستقلب النشط يُفرزان في حليب الثدي ، لكن التركيزات منخفضة جدًا لدرجة أن الجرعة في الرضيع الذي يرضع من الثدي تكون تحت العلاج. بالنظر إلى المعلومات المذكورة أعلاه ، يمكن النظر في إمراضية فيروس الأنفلونزا المنتشر والمرض الأساسي للمرأة المرضعة ، إذا كانت هناك فوائد محتملة مهمة للأم المرضعة. الدراسات التي أجريت على الحيوانات لم تشر إلى السمية الإنجابية.

التفاعلات

تشير الحرائك الدوائية للأوسيلتاميفير ، مثل الارتباط المنخفض بالبروتين والتمثيل الغذائي المستقل عن CYP450 و glucuronidase ، إلى أن التفاعلات الدوائية المهمة سريريًا عبر هذه الآليات غير محتملة. لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية الذين يتلقون البروبينسيد المصاحب. يؤدي الاستخدام المتزامن للبروبينسيد ، وهو مثبط قوي للمسار الأنيوني للإفراز الأنبوبي الكلوي ، إلى زيادة تقريبية بمقدار ضعفين في التعرض لمستقلب الأوسيلتاميفير النشط. لا يوجد تفاعل حركي مع الأوسيلتاميفير مع الأموكسيسيلين الذي يتم التخلص منه بنفس الطريقة ، مما يشير إلى ضعف تفاعل الأوسيلتاميفير بهذا المسار. من غير المحتمل حدوث تفاعلات مهمة سريريًا بسبب المنافسة على الإفراز الأنبوبي الكلوي بسبب هامش الأمان المعروف لمعظم هذه المواد ، وطريقة التخلص من المستقلب النشط (الترشيح الكبيبي والأنيوني ، والإفراز الأنبوبي) وقدرة مسارات الإفراز هذه. ومع ذلك ، يجب توخي الحذر عند وصف عقار أوسيلتاميفير في الأشخاص الذين يتناولون مواد مُفرزة بشكل مشترك بهامش علاجي ضيق مثل كلوربروباميد وميثوتريكسات وفينيل بوتازون. لم تكن هناك تفاعلات حركية دوائية بين الأوسيلتاميفير أو مستقلباته الرئيسية عند تناوله بالاشتراك مع الباراسيتامول أو حمض أسيتيل الساليسيليك أو السيميتيدين أو مضادات الحموضة (المغنيسيوم وهيدروكسيدات الألومنيوم وكربونات الكالسيوم) والريمانتادين أو الوارفارين (المواد المستقرة المعالجة بالإنفلونزا والوارفارين).

السعر

إبيلفومين ، السعر 100٪ زلوتي بولندي 57.35

يحتوي المستحضر على المادة: أوسيلتاميفير